人体内具有降低血糖的激素只有一种，即胰岛素，胰岛素对于机体能量物质代谢具有极其重要的作用。正常情况下，碳水化合物类饮食会使人体血液中的葡萄糖含量增加，血糖升高会刺激胰腺的β细胞分泌大量胰岛素入血，胰岛素会与血液中部分血糖相互作用，促使葡萄糖进入周围组织中被利用，并将多余的血糖转换成糖原贮存在肝脏。当饥饿时，血糖水平下降，这时胰岛素分泌减少，肝脏中贮存的糖原重新回到血液中为全身供应能量。
1型糖尿病患者由于胰岛细胞分泌胰岛素不足或缺乏，导致血液中的血糖不能被很好的利用，部分患者体内的葡萄糖随尿液排出。使用胰岛素治疗的目的是为了模仿正常人胰岛素的分泌，通过外源补充胰岛素的方法，补充体内胰岛素不足。一些2型糖尿病患者由于胰岛素受体对于胰岛素不敏感，而造成体内胰岛素相对不足，应用胰岛素可以提高胰岛素的作用强度而发挥较好的降糖效果。
