双胍类降糖药
这类药物的品种很少，临床使用较多的甲福明和仅苯乙福明和两种，它们的作用机制尚未完全阐明，一般认为主要有以下4方面作用：1.抑制葡萄糖的异生;3.抑制胰高血糖素的释放。2.促进肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取，加速糖的无氧酵解。3.抑制葡萄糖在肠道中的吸收。
通过多年的临床实践，医学界普遍认为双胍类降糖药不宜单独使用，与磺脲类配合服用的效果较好，以使两者的降糖作用互补。由于该类药物有促进糖无氧酵解的作用，故而可导致乳酸在体内堆积，从而引发乳酸性酸中毒。这在本已患有心、肝及肾的并发症的病人身上表现得尤为明显。所以，患病时间较长的老病号，千万不能跟着别人用药，以免发生意外。
磺脲类降糖药
根据研发的时间，该类药物分为两代，第一代产品都以“脲”字为后缀名，如氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、醋磺己脲及妥拉磺脲等，第二代产品则都冠以“格列”的名目，如格列波脲、格列喹酮、格列本脲、格列齐特以及格列吡嗪。
此类药物主要有4方面的药理作用，首先，可以促进胰腺β细胞合成与释放更多的胰岛素，其次，可以作用于胰岛素的靶器官，并提高靶细胞的敏感性，抑制肝脏对胰岛素的降解并增强胰岛素的作用，同时还能促进外周组织如肌肉、各种腺体等对葡萄糖的摄取和利用，从而降低血糖，此外，此类药物还有减少肝脏释放葡萄糖和抑制糖异生的功效，由此可见，磺脲类药物对胰岛素起到了“开源节流”的效果，从而有效地控制血糖，但也有其局限性，只有当患者30%以上的胰腺β细胞尚有功能时才有效，如果患病时间较长，多数β细胞都已衰竭，服用这类药物就显得力不从心了，因此，磺脲类降糖药的治疗对象主要是轻度或中度的2型糖尿病病友。
由于磺脲类降糖药的主要作用是促进胰岛素分泌，所以应在餐前服用，这样才能收到最佳疗效，尽管该类药物的主要药理功效类似，但在一些细节上却各有千秋，如醋磺己脲有促进肾脏排泄尿酸的作用，因而特别适用于伴有痛风的患者，而格列喹酮的代谢途径主要依靠胆道系统，不会给肾脏带来负担，并发糖尿病肾病的患者服用最为合适，格列齐特的“神通”更大，能够抑制血小板的黏附和聚集，防止微血栓的生成，还有降低胆固醇和甘油三酯的本领，所以，此类药物的问世和应用，乃是老年患者以及并发心脑血管疾病患者的福音。
糖苷酶抑制剂
这是一种新型的降糖药，其代表产品就是阿卡波糖，从生物化学的角度来看，不光吃在口中甜的是糖，主食中面、米的主要成分淀粉也是糖，只不过是由一个个果糖分子或葡萄糖脱水缩合而成，在十二指肠中，来自胰腺的淀粉酶可将大分子的淀粉再“拆”成葡萄糖或果糖，吸收入血液后可使血糖上升，而阿卡波糖的作用就是抑制酶的活性，使葡萄糖生成的速度下降，从而有效地控制餐后血糖，以保护人体的各组织脏器，但是，其副作用也显而易见，由于肠道中消化吸收速度的减慢，多余的淀粉就会成为细菌的美餐，从而导致腹泻、腹胀、等一系列的不适，所以，糖苷酶抑制剂不宜单独使用，应与磺脲类或胰岛素合用，这样效果较稳定。
胰岛素增敏剂
这类药物是最新用于临床的，在正常人身上不会引起血糖的下降，而对于糖尿病病友却疗效非凡，它的主要作用机理就是增加肌肉、脂肪、肝脏等组织对胰岛素的敏感性，从而使葡萄糖尽快为身体所利用，进而改善乃至消除高血糖的威胁。
胰岛素增敏剂的化学成分为噻唑烷二酮类，主要用于2型糖尿病病友，包括哌格列酮、曲格列酮和罗格列酮等，特别适合于心脑血管疾病、肥胖或伴有高脂血症的患者，实验证明，应用此类药物能显著降低心脑血管意外发生的几率。
