双胍类主要是抑制肠道对葡萄糖的吸收，增加组织对葡萄糖的利用，从而起到降低血糖的作用。但可引起食欲减退、恶心、腹胀、剂量大还可引起乳酸酸中毒。
α-葡萄糖苷酶抑制剂是目前应用广泛的降糖药，它主要抑制小肠内淀粉酶、麦芽糖酶，使食物在小肠内消化和葡萄糖的吸收减缓，从而起到降血糖作用。
Ⅱ型糖尿病如果没有并发症，60岁以下、不肥胖的人，一般常选用磺脲类，若超过60岁，可选用降糖作用较缓和的，若降糖效果不显著，可加服双胍类，这样可增强疗效。适当减少两者的剂量，还可减轻副作用。若肥胖的人，可服用双胍类，因为二甲双胍不易引起乳酸酸中毒;有的人空腹血糖不高，而饭后血糖明显升高。
当糖尿病并发肾脏病变且肾功能轻度到中度损害时，可服糖适平，对肾脏有损害的磺脲类和双胍类不要服。有肝功能损害的糖尿病人磺脲类和双胍类均不能服，需改换注射胰岛素治疗。
服药时间也很讲究，磺脲类宜在吃饭前15─20分钟服;因为双胍类胃肠反应较重，饭后服用则可减少这些不良反应;
