注射仍是目前胰岛素应用的唯一给药途径。目前糖尿病患者仍不得不每天注射胰岛素治疗，糖友的身体和心理上都背上了沉重的负担。许多老年人由于不能掌握正确注射胰岛素的方法，而无法自我治疗，有些糖友由于操作失误而没有注射入正确剂量的胰岛素。
胰岛素为什么不能口服?原因：
1、胰岛素是蛋白质多肽类药物，如果口服，在消化道内会被蛋白水解酶分解、消化，失去生物学活性。
2、胰岛素相对分子质量较大，还有很强的分子间聚合趋势形成较大相对分子质量的寡聚体，难以通过消化道黏膜进入循环发挥效应。
3、人体内胃酸、胆汁酸、粘液屏障、内皮细胞及刷状缘肽酶等，对口服蛋白质多肽类药物也有较大影响。
为了使胰岛素可以口服应用，医学家发明了一种方法，可以使胰岛素顺利通过胃部而被小肠吸收。其原理是将胰岛素放在对酸敏感类物质制成的微小颗粒内，这些微小的颗粒在酸性环境中可以自动收缩，在非酸性环境中又会自动膨胀起来。
含有胰岛素的颗粒在酸性的溶液中会紧紧收缩将胰岛素牢牢地包在内部，当在非酸性溶液中可以膨胀而释放出药物。这样就可以有效地保护了胰岛素在胃中不被破坏。
从幻想到实现，一步一步探索路径
容易被降解且肠道吸收率低，是口服胰岛素生物利用率低的两大原因。科学家们想出了哪些办法来应对这两大难题呢?
容易降解：
➤ 给胰岛素穿“衣服”!
通过给胰岛素穿“衣服”以躲避蛋白酶的降解，甚至促进肠道对其的吸收，提高胰岛素生物利用率。目前已经试过给胰岛素搭配各种“衣服”——凝胶亚微米颗粒、蛋白酶抑制剂、可变表面蛋白等等。
➤ 改变胃液环境!
胰岛素这种的蛋白质不能适应胃的极端酸性环境，那么在胰岛素制剂中使用缓冲剂将胃液pH调节到4～8之间，就可以减少胰岛素的降解了。然而，这种做法会严重伤害我们的消化系统，实在是太不择手段了。
➤ 伪装胰岛素!
修饰胰岛素的氨基酸序列，给胰岛素戴上帽子，让蛋白酶不认识胰岛素。
肠道吸收差：
➤ 添加载体!
研究发现，使用维生素B12作为胰岛素的载体，可以提高肠道对胰岛素的吸收效果。
➤ 增强肠道渗透性!
通过增强肠道细胞的通透性，让胰岛素更容易进入肠道。目前已经试验了脂肪酸酰化氨基酸、ZOT受体激动剂等。
➤ 给胰岛素穿“瘦身衣”
通过使用纳米颗粒包被，让胰岛素体积变小，更利于肠道细胞的吸收。
这些方法说起来简单，做起来可真是难啊。许多尝试止步于实验室，有些光荣地“死”在临床试验过程中……为了亿万糖尿病患者的幸福，科研人员前赴后继，孜孜以求，一直在探索。
