随着他汀类药物的广泛应用，与药物应用相关的不良反应也屡见报告，正确认识和处理他汀类药物应用中的不良反应非常重要。他汀类药物的安全性主要涉及与癌症风险、肾脏损害、新发糖尿病风险、肝脏损害和肌病等5个方面。
长期服用他汀类药物有增加新发糖尿病的风险，但其发生率在临床试验中报告不一。对13项随机对照临床试验进行分析显示，在91140例无糖尿病受试者中，平均随访4年，共有4278例新发糖尿病患者，其中2226例发生于他汀类药物治疗组，另外2052例发生于对照组，他汀治疗组新发糖尿病风险增加9%。将阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀5种他汀的相关临床试验单独进行分析，均显示有新发糖尿病增加的风险，表明此现象为他汀的类效应;亲水性他汀和亲脂性他汀在新发糖尿病发生上并无差异。同时，还观察到患者的基线年龄与新发糖尿病风险增加强相关。
2016年卡斯特罗(CastroMR)的一项研究表明，他汀类药物的使用使空腹血糖正常组和空腹血糖受损(IFG)组患者糖尿病发病风险分别增加19%和24%，他汀类药物的使用使空腹血糖正常组和IFG组总体死亡率分别下降30%和23%。
尽管如此，我们在临床应用他汀类药物时，一定要注意血糖的变化，必要时调整用药品种。由于在老年人群中他汀增加新发糖尿病的风险比在年轻人群中高，特别是使用对血糖代谢可能有潜在影响的高剂量或强效他汀类药物时，需要注意监测血糖变化。
对于他汀类药物的其他安全性问题，例如肝脏损害和肌病，是临床上经常遇到的副作用，必须在用药后密切观察。尽管许多指南或共识强调大剂量他汀类药物强化治疗仍能使患者获益，但笔者认为，针对每一例患者的受益与风险均须进行全面(包括药效经济学)评估，以获得最好效果。
