1.剂量：二甲双胍在500-2000mg/d的剂量范围内，其降糖效果与剂量呈正相关。二甲双胍起效的最小推荐剂量为500mg/d，最佳有效剂量为2000mg/d。成人普通片可用的最大剂量为2550mg/d，缓释剂型推荐最大用量为2000mg/d。
2.溶出方式：不同剂型的二甲双胍给药后制剂中药物的溶出及释放方式不同。普通片剂在胃内崩解释放；肠溶片和胶囊在肠道崩解释放；缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢溶出、释放。
普通片剂在胃内的溶出速度较快，其次为肠溶片和肠溶胶囊，再为缓释片。因而每种制剂给药后血药浓度峰值、达峰时间、半衰期等存在一定的差异，多剂量给药后的达稳时间也不一致。二甲双胍缓释片与普通片的疗效相似。
3.胃肠道耐受性：不同剂型的二甲双胍胃肠道耐受性不同。二甲双胍常见胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、胃胀、消化不良、腹部不适等。相对于二甲双胍普通片剂，缓释片/胶囊和肠溶片/胶囊可减少给药后的胃肠道反应，有更好的胃肠道耐受性，可提高用药的依从性。
