问：进口瑞格列奈与其他口服降糖药在药代动力学上究竟有何优势？
答：各种口服降糖药的药代动力学数据详见下表：
| 药物名称 | 起效时间 | 达峰时间 | 半衰期 | 作用维持时间 | 清除途径 |
| 格列本脲 | 5～20min | 3～4h | 6～12 h | 16～24 h | 50%尿 |
| 50% 粪便 | |||||
| 格列美脲 | 0～60min | 2～3h | 5～8 h | 24 h | 60% 尿 |
| 4 0% 粪便 | |||||
| 格列齐特 | 3～4h | 6～12 h | 10～20h | 60％～70% 尿20%粪便 | |
| 格列齐特缓释片 | 6～12h | 12～20 | 24 | 绝大部分 尿 | |
| 格列吡嗪 | 1～2h | 2～5h | 12～14 h | 90% 尿 | |
| 10% 粪便 | |||||
| 格列吡嗪控释片 | 2～3h | 6～12h | 2～5 | 24 | 90%以代谢产 |
| 物排泄，其中 | |||||
| 80% 尿 | |||||
| 10% 粪便 | |||||
| 格列喹酮 | 1.5～4.5H | 1～2H | 8～12h | 5% 尿 | |
| 95% 粪便 | |||||
| 进口瑞格列奈 | 0～30min | 0.5～1h | 1 h | 4～6 h | <8% 尿 |
| 92% 粪便 | |||||
| 拜糖平 | 1h | 2h | 3～4h | 35%左右代谢产物尿 | |
| 51%左右代谢产物粪便 | |||||
| 二甲双胍 | 1～2h | 1.7～4.5h | 12h | 90% 尿 | |
| 唐力 | 0～30min | 1h | 1.2～1.8h | 4～6h | 84% 尿 |
| 文迪雅 | 1h | 3～4h | 5～6h | 64％ 尿 | |
| 23% 粪便 |
从上表可以看到，进口瑞格列奈起效时间快，半衰期最短，药物作用维持时间符合生理，主要通过粪便排泄。
这些药代动力学特点带给临床的益处是：
1.进口瑞格列奈起效快，达峰快，代谢快，促泌作用更符合生理，使胰岛素与血糖升降“同步”;
2.药物半衰期短，不会蓄积，尤其在餐间和空腹状态、肾脏受损状态不会增加低血糖发生风险;
3.对肾脏负荷很小，因此，肾脏安全性很好。
作者：湘雅医院副主任医师 周敏
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