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盘点糖尿病领域降糖新药,再不知道您就OUT啦

作者:佚名 来源:糖友网 时间:2016-03-26 10:08:51

关于治疗糖尿病的药物,如果你只知道磺脲类、格列奈类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、胰岛素,您就OUT啦!控糖新时代来了,本文就为您盘点这些新药。

 

NO.1:胰淀素类似物

 

胰淀素又称胰淀粉样肽,是由胰岛B细胞分泌的又一种降糖激素,在葡萄糖刺激下与胰岛素协同分泌。胰淀素通过降低餐后胰高血糖素分泌,延缓胃排空,抑制食欲,从而降低血糖和体重。

 

优点:显著降低糖化血红蛋白含量,减少身体重量,并减少胰岛素用量,而对空腹血糖无明显影响。

 

不良反应:主要不良反应有胃肠道反应,如恶心、厌食及呕吐等。

 

代表药物:胰淀素类似物代表药为醋酸普兰林肽(Pramlintide acetate),该药已获美国食品药品管理局(FDA)批准用于1型和2型糖尿病患者胰岛素治疗的辅助治疗。

注:国内可以买到。

 

NO.2:钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂(SGLT-2i

 

SGLT-2i 通过抑制肾脏近曲小管钠-葡萄糖协同转运蛋白,阻止葡萄糖的重吸收,从而导致不依赖胰岛素的血糖下降,并有轻微的降体重和血压的作用。SGLT-2i抑制剂是一种基于新的治疗机制的抗2型糖尿病药物,在治疗和预防2型糖尿病中显示出了巨大的潜力。

 

优点:(1)使用范围较广,尤其适用于肾性糖尿病患者的血糖改善;(2)不易引起低血糖,能改善B细胞功能,改进胰岛素抵抗;(3)减少了水钠潴留的可能性,并且降低了引起心血管类疾病的风险。

 

不良反应:近期 FDA 提出应警惕1型或2型糖尿病患者使用 SGLT-2i 发生酮症酸中毒的风险,酮症酸中毒的症状包括恶心、呕吐、腹痛、疲乏和呼吸困难,患者如有上述症状,应停服 SGLT-2i,并立即就医。SGLT-2i 还可以引起尿路感染,导致尿脓毒症和肾盂肾炎。

 

代表药:近年在欧美上市的SGLT-2i类药物有恩格列净((Empagliflozin,欧盟EMA2014年)、达格列净(Dapagliflozin,美国FDA2014年批准)和卡格列净(Canagliflozin,美国FDA2013年批准)。

 

NO.3肠促胰素相关药物

 

肠促胰素是人体内的一种肠源性激素,在进食后,该类激素可促进胰岛素分泌,发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用,而胰升血糖素样肽-1GLP-1)是这类激素中非常重要的成员。GLP-1主要通过促进胰岛B细胞的再生和修复,增加胰岛B细胞数量,继而发挥调控血糖的作用。

 

优点:促胰岛素分泌具有血糖依赖性,从而避免传统糖尿病药物治疗中常存在的低血糖症的不良作用;其次是能够保护胰岛B细胞,刺激其增殖和分化,从根本上治疗糖尿病。

 

缺点:这类药物仅能辅助血糖控制,不推荐用于一线治疗;慎用于有胰腺炎病史的患者;不得用于1型糖尿病及酮症酸中毒等急性并发症的治疗。

 

不良反应:主要有恶心、腹泻、呕吐等常见反应。

 

代表药物:艾塞那肽(Exenatide)、利拉鲁肽(Liraglutide),以及最近上市的阿必鲁肽(Albiglutide)。

 

注:此类药物国内可以买到。

 

NO.4:二肽基肽酶-4DPP-4)抑制剂

 

DPP-4抑制剂保护胰升血糖素样肽-1(GLP-1)不受降解,进而发挥对2型糖尿病的治疗作用。

 

优点:这类药物为小分子化合物,口服有效,省去了皮下注射的痛苦,而且DPP-4抑制剂可明显降低血清胆固醇,减少心血管疾病发生的危险。

 

缺点:患者易出现上呼吸道感染、头痛、鼻咽炎等口服降糖药所致常见不良反应。

 

代表药:目前研究最为深入并已应用于临床的DPP-4抑制剂有西他列汀(Sitagliptin)、维格列汀(Vildagliptin)、沙格列汀(Saxagliptin)、阿格列汀(Alogliptin)和利格列汀(linagliptin)。

 

注:此类药物国内可以买到。

 

NO.5大麻素I型受体拮抗剂:大麻素I型受体拮抗剂已被证实对未经治疗的2型糖尿病患者以及接受二甲双胍或磺脲类药物治疗的2型糖尿病患者有益,可改善多种心血管代谢危险因素。美国的Hollander等人的研究表明,对于接受胰岛素治疗的晚期2型糖尿病患者,大麻素I型受体拮抗剂治疗也具有控制血糖、改善心血管代谢危险因素的显著益处,还能让人戒掉对香烟的依赖。

 

缺点:调控血糖的能力较弱,仅适合作为辅助用药。

 

代表药:利莫那班(rimonabant)是首个选择性大麻素I型受体拮抗剂。

 

目前正在研发的药物

 

G蛋白偶联受体(GPR) 激动剂:已知的具有降糖作用的G蛋白偶联受体 (GPR) 激动剂有GPR40GPRl19GPRl20激动剂,他们主要通过调节胰岛B细胞,促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌,在胃肠道细胞中促进肠促胰素GLP-1的释放,并在骨骼肌中促进葡萄糖的转运和摄取。促胰岛素分泌作用呈明显的葡萄糖依赖性,因此GPR激动剂具有不引起患者低血糖的好处,较传统抗糖尿病药物有很大优势。

 

但这类药物因具有一定的肝毒性,目前多处于临床试验阶段,尚未有合格的商品上市。

 

目前有些控糖新药只在国外上市,如SGLT-2i 类药物。我们期待更多控糖新药在国内上市,并进入医保,让更多糖尿病病友获益。

 


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