a-硫辛酸是一个在少数细胞内合成的二硫化合物，它的天然功能是作为丙酮酸脱氢酶和a-酮戊二酸脱氢酶线粒体酶复合体中的辅酶。药理剂量下，a-硫辛酸是一个多功能的抗氧化剂，在德国已经用于糖尿病神经病变超过30年。不仅如此，晚近的研究还发现，2型糖尿病患者静脉输注a-硫辛酸可以增加胰岛素介导的葡萄糖利用。所以，a-硫辛酸可以作为一个安全有效的胰岛素增敏辅助治疗药物。
早在1959年，a-硫辛酸在德国被首次成功地用于治疗急性肝中毒及其它肝病。很快，a-硫辛酸即被用于治疗糖尿病性神经病变，虽然当时关于这一病变的病因解释还很少。但人们相信，a-硫辛酸可以提高外周神经对葡萄糖的利用，而且，有报道宣称，糖尿病人、部分多发神经炎病人及心血管疾病病人体内的a-硫辛酸水平降低，此为该治疗方法提供了一定的理论依据(也就是一种替代治疗)。Berkson是第一个在美国成功应用a-硫辛酸的学者，在1977年他用a-硫辛酸治疗食用条蕈(Amanita phalloides)中毒引起的肝衰竭病人。
a-硫辛酸在德国作为处方药用于糖尿病神经病变已经超过30年。近期已经完成了四个评估a-硫辛酸用于治疗糖尿病神经病变的临床研究，以及一个a-硫辛酸用于治疗心血管自主神经病变的临床研究。总体结果是：(1)静脉应用a-硫辛酸(600mg)3-6周可以减少糖尿病神经病变的主要症状;(2)同时可观察到神经病变缺陷的改善;(3)口服a-硫辛酸(800-1800mg)4-7个月可以改善神经病变缺陷以及心脏自主神经病变;(4)初步数据还提示a-硫辛酸可以改善下肢运动及感觉神经功能;(5)口服a-硫辛酸高达1800mg/日时仍具有良好的安全性;(6)我国的临床研究也显示，从用药第二天开始，周围神经病变的症状就开始减轻，特别是疼痛感的减轻。,
