不同种类的口服降糖药因为作用机理的不同，最佳服用时间也有所不同。
磺脲类在治疗初期促进胰岛β细胞分泌胰岛素，而降低血糖，所以，磺脲类药物都要餐前半小时服用。长期治疗后，虽然β细胞分泌胰岛素能力下降，但降糖作用仍很明显，这是磺脲类药物胰腺外作用的结果。
二甲双胍类降糖药因为可以引起明显的胃肠道反应，应在餐时服用，它不是促进胰岛素分泌起作用，所以不会影响它的降糖作用。
α—糖苷酶抑制剂作为一类新的降糖药，不同于磺脲类和双胍类，它通过竞争性抑制小肠刷状缘的α—糖苷酶，减慢糖的分解、吸收，降低餐后血糖。因此，α—糖苷酶抑制剂应在餐前数分钟或与第一口食物一起服用。
