1．双胍类药物常用药物为二甲双胍，主要通过减少肝脏葡萄糖的输出降低血糖。双胍类药物有降低体重的趋势，适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者。1型糖尿病患者在使用胰岛素治疗的基础上如血糖波动较大者，加用双胍类药物有利于稳定病情。常见不良反应为胃肠道反应，偶有过敏反应，在肝肾功能不全、低血容量休克、心力衰竭等缺氧情况下，偶可诱发乳酸性酸中毒，应慎用。
2．磺脲类药物常用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲等。磺脲类药物为促胰岛素分泌剂，主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。
3．格列奈类药物常用药物有瑞格列奈和那格列奈，为非磺脲类促胰岛素分泌剂，主通过刺激胰岛素的早期分泌降低餐后血糖，其特点为吸收快、起效快、作用时间短。常见不良反应也是低血糖，但发生率和严重程度较磺脲类药物轻。
4．α—葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有阿卡波糖和伏格列波糖，通过抑制肠道α—葡萄糖苷酶而延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖，适用于餐后高血糖为主要表现的患者。可单独用药，也可与磺脲类、双胍类药物或胰岛素合用。常见不良反应为胃肠反应，如腹胀、腹泻、排气过多。
5．噻唑烷二酮类药物常用药物有吡格列酮等。主要通过改善胰岛素抵抗，使组织对胰岛素的敏感性增加而达到降血糖作用，因此，又称为胰岛素增敏剂，适用于糖尿病早期和体内有一定量胰岛素存在的2型糖尿病。常见不良反应主要有水肿、体重增加等，对已有心衰危险，的患者可导致心衰加重，不宜用于心功能Ⅲ一Ⅳ级(NYHA分级)患者。
