一、 磺脲类药物
是目前品种最多的一类OHA，上市50多年，降糖作用强，最大的副作用是低血糖和增加体重。具有大型循证医学证据的品种有格列本脲、氯磺丙脲和格列奇特。UKPDS研究强化降糖治疗组用格列本脲或氯磺丙脲后HbA1C水平低于对照组，其微血管并发症也明显降低。ADVANCE研究中强化降糖组以格列奇特缓释片为基础用药，结果显示改组的糖尿病肾病的发生或恶化明显低于对照组。
二、 双胍类
二甲双胍是目前世界上主要使用的双胍类药物，上市已经50多年。由于其作用强，不引起低血糖，不增加体重等优点，成为2型糖尿病的主要用药。在UKPDS研究中肥胖亚组使用二甲双胍后糖尿病微血管病变和大血管病变均有改善，可惜的是肥胖2型糖尿病强化组使用二甲双胍的人数只有342例，说服力不够强。DPP研究显示二甲双胍在预防IGT发展为糖尿病方面有作用。
三、 非磺脲类胰岛素促分泌剂
现有瑞格列奈、那格列奈两个品种，降糖作用弱于SU类，但低血糖发生率低，也有增加体重的作用。至今无大型循证医学证据表明对糖尿病大血管或微血管病变有任何作用，Navigator研究中使用了那格列奈，目的是评估其能否预防IGT发展为糖尿病以及能否降低IGT的大血管病变的作用。
