以往对早期糖尿病人的治疗，通常以纠正不良的生活方式为主，如果经过一段时间的调整，血糖还未控制达标，则进行药物干预。然而，学者们经过长期研究发现，仅靠生活方式干预不能长期有效地控制血糖，实际上通过饮食控制与运动，血糖达标率不到10%。多数患者在这段时期内血糖得不到控制，相反对血管和胰岛细胞造成了损害。
二甲双胍是最早的口服降糖药之一，全球第一个二甲双胍——格华止，于1957年应用于临床，至今已50年。2006年由美国糖尿病学会(ADA)和欧洲糖尿病研究学会(EASD)联合发布的2型糖尿病最新治疗指南中，把二甲双胍推荐为与生活方式干预共同开始的一线治疗药物，建议所有患者一旦诊断为糖尿病就应该使用二甲双胍，并同时进行生活方式的干预，然后再根据疗效适时地加用其他糖尿病治疗药物。这一临床指导意见使糖尿病早期治疗方案更为积极，二甲双胍成为与生活方式干预并驾齐驱的治疗手段。
在2007年新版中国指南口服降糖药治疗流程中，二甲双胍是超重肥胖患者唯一的首选用药;同时，它也是非肥胖糖尿病患者的首选用药之一，并成为2型糖尿病联合治疗的基础用药。在美国糖尿病学会(ADA)高血糖的最新治疗路径上，二甲双胍更是从治疗初始贯穿到治疗全程。拥有50年经典用药历史的二甲双胍在糖尿病治疗中的地位越发显著。
