清晨空腹时
胰岛素增敏剂，如噻唑烷二酮类药物罗格列酮、吡格列酮等。
这类药能增加组织细胞受体对胰岛素的敏感性，有效地利用自身分泌的胰岛素，让葡萄糖尽快地被细胞利用，使血糖下降，降糖作用可以维持24小时，每日仅需服药一次。
噻唑烷二酮类药物在空腹情况下，口服后30分钟开始起效，2小时后可达到血药峰浓度，而进食将会使血药峰浓度时间推迟到3～4小时，因此这类药一般适宜在清晨空腹时服用。
餐前半小时
磺脲类降糖药，包括格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等。
这类降糖药主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而发挥作用的，大多数磺脲类降糖药起效时间需要半小时，而降糖作用的高峰一般在服药后2～3小时出现。
也就是说，服完降糖药后要过半小时左右，药物才开始发挥降糖作用，而在服药后2～3小时药物作用最强。
因此，在餐前30分钟服用磺脲类降糖药，进餐的时间正好是药物开始起效的时间，随着食物的消化吸收，药物的作用也同时在增强，在餐后2小时左右，药物作用较强，有利于餐后血糖的控制。
餐前5～20分钟
非磺脲类胰岛素促泌剂，包括瑞格列奈、那格列奈等。
其作用前提是必须有葡萄糖存在，故仅在进餐时起效才能刺激胰岛β细胞分泌。同样是胰岛素促泌剂，但由于此类药物比磺脲类药物起效快，因此应在进餐前5～20分钟口服。如果不按时服用，可能会引起低血糖。
与第一口饭同时
与第一口饭同服，并且嚼服的药物α葡萄糖苷酶抑制剂，如阿卡波糖等，能延迟和减少小肠内碳水化合物分解为葡萄糖，使餐后血糖水平下降。
此药与第一口饭同时嚼服效果最佳，且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用，则起不到降糖效果。
进餐之后
二甲双胍类宜在饭后口服——由于二甲双胍口服后刺激胃黏膜，引起胃部不适，因此应在饭后服用可起到缓解作用。
