1.已知对盐酸二甲双胍过敏或对二甲双胍生产中使用的辅料(赋形剂)过敏者;
2.需要药物治疗的充血性心力衰竭，其它严重心、肺疾患者;
3.严重感染和外伤，外科大手术前及术中，临床有低血压和缺氧等;
4.严重肾脏疾病者;
二甲双胍可在轻度肾脏功能损害和某些中度肾脏功能损害的患者中安全使用，严重肾脏疾病时慎用或禁用。
判断是否有肾功能不全的程度需要依赖肾小球滤过率(eGFR)，二甲双胍在eGFR45ml/min/1.73m2以上的2型糖尿病患者可以使用，低于此标准则慎用或禁用;
5.急性或慢性代谢性酸中毒;
包括糖尿病酮症酸中毒、糖尿病乳酸酸中毒;
6.酗酒或酒精依赖者;
7.正在或拟近日接受血管内注射碘化造影剂者;
造影剂和二甲双胍都经肾排泄，在造影剂加重肾脏负担的情况下，容易造成二甲双胍无法从尿中排泄，导致蓄积，严重的二甲双胍蓄积可引发乳酸酸中毒，危及生命。所以，说明书中注明，使用含碘造影剂前需要停用二甲双胍。
虽然使用造影剂之前停用二甲双胍目前尚缺乏足够的循证医学证据，但为了安全起见，我国大部分医院还是会让患者在造影前48小时停用二甲双胍。造影后应停用二甲双胍48小时，复查肾功能正常后再继续用药。
8.维生素B12缺乏未纠正者;
9.妊娠和哺乳期妇女;
10.年龄在10岁以下的儿童;
11.部分胃肠功能紊乱的消化系统疾病;
12.肝病，肝酶升高(由于非酒精性脂肪肝导致的肝酶升高，肝酶在正常上限2.5倍以内，可在观察下谨慎使用);
13.严重的呼吸系统疾病。
